Aktiv ingrediens: Zopiclon
Imozop® er et sovemiddel. Benzodiazepinlignende middel.
Hvad er Imozop (Imovane)?
For relativt nylig (siden slutningen af 1980'erne) er der blevet indført ikke-benzodiazepin-sovepiller - den såkaldte "tre Z"-gruppe - i klinisk praksis: derivater af cyclopyrrolon - zopiclon, imidazopyridin - zolpidem, pyrosolopyrimidin - zaleplon. Det er dem, der i øjeblikket er de sikreste og mest effektive af de hypnotiske stoffer.
Imozop (Imovan) er et sovemedicin af cyclopyrrolon-serien. Relaxon er en ikke-benzodiazepin-ligand af GABA-chloro-ion-receptorkomplekset, som øger ledningskapaciteten af GABAergiske receptorer. Lægemidlet har vist sig at binde sig til det GABAergiske kompleks i en anden del af receptoren end benzodiazepinerne normalt binder sig til. Desuden binder Imozop i modsætning til benzodiazepiner kun til centrale receptorer og har ingen affinitet for perifere benzodiazepinreceptorer. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen; dets maksimale plasmakoncentration nås efter 100 minutter, og dets tærskel for hypnotiske virkninger er inden for 30 minutter efter indtagelse af 7,5 mg.
Halveringstiden for Imozop hos voksne er 5-6 timer, så det forårsager ikke post-somnolens, sløvhed og døsighed i vågen tilstand, og det påvirker heller ikke motorikken negativt. Pludselig ophør af lægemidlet forårsager ikke abstinenssyndrom. Hos ældre med langvarig brug af Imozop er ophobningen af lægemidlet i kroppen minimal hos ældre med langvarig brug af zopiclon. I sammenlignende undersøgelser gav Imozop en bedre hypnotisk virkning og færre bivirkninger end nitrazepam, triazolam og temazepam (traditionelle benzodiazepinhypnotika).
Indikationer
Søvnforstyrrelser: søvnbesvær, natlige opvågninger, tidlig opvågning; forbigående, situationsbestemt og kronisk søvnløshed; søvnforstyrrelser ved psykiske lidelser, bronchialastma med natlige anfald (i kombination med en enkelt daglig dosis teofyllin).
Hvordan man bruger: dosering og behandlingsforløb
Oralt, 7,5 mg af præparatet, 30-40 min. før forventet søvn, om nødvendigt op til 15 mg (maksimal dosis). Den indledende dosis til ældre personer og den maksimale anbefalede dosis ved nedsat leverfunktion er 3,75 mg. Behandlingens varighed - ikke mere end 1 måned.
Farmakologiske egenskaber af præparatet Imozop
Den første repræsentant for en ny klasse af psykotrope stoffer - cyclopyrrolonderivater, som strukturelt adskiller sig fra benzodiazepiner og barbiturater. Dets beroligende og hypnotiske virkninger skyldes dets høje affinitet for bindingssteder på GABA-receptorkomplekset i CNS. Efter indtagelse af zopiclon indtræder søvnen hurtigt og er karakteriseret ved en normal fasestruktur og varighed; REM-søvnfasens varighed er ikke reduceret.
Eliminationshalveringstiden er 5,5-6 timer. Gentagen indgift fører ikke til kumulation af Imozop eller dets metabolitter. I modsætning til hypnotika af benzodiazepin- og barbiturat-typen forårsager zopiclon ikke post-somnolens og følelser af sløvhed.
Indikationer
Søvnforstyrrelser, herunder søvnbesvær, natlig og tidlig opvågning, forbigående, situationsbestemt og kronisk søvnløshed, sekundære søvnforstyrrelser i forbindelse med psykiatriske lidelser.
Administration
Normalt 7,5 mg oralt før sengetid. Hos patienter med svær vedvarende søvnløshed kan dosis øges til 15 mg. Hos ældre patienter begynder behandlingen med en lavere dosis på 3,75 mg om natten; afhængig af effekt og individuel tolerance kan dosis øges yderligere afhængigt af effektiviteten og den individuelle tolerance. Nyrefunktionsforstyrrelser kræver ikke reduktion af Imozop-dosis. Til patienter med betydelig nedsat leverfunktion er den anbefalede dosis 3,75 mg. Behandlingsforløbet bør ikke overstige 4 uger.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for Imozop, dekompenseret respiratorisk insufficiens, alder under 15 år.
Bivirkninger af lægemidlet Zopiclon
Det tolereres godt i de anbefalede doser og har en lav forekomst af post-somniske forstyrrelser. De hyppigst rapporterede bivirkninger omfatter bitter eller metallisk smag i munden, kvalme, opkastning, irritabilitet, mental forvirring, deprimeret humør, sjældent urticaria, udslæt, døsighed ved vågen tilstand, svimmelhed, bevægelsesforstyrrelser.
Specifikke anvisninger
Brug af Imozop under graviditet og amning bør undgås. Patienter, der tager Zopiclon, bør afholde sig fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed. Pludselig ophør af behandlingen medfører ikke udvikling af abstinenssyndrom. Alkoholindtagelse og indgivelse af deprimerende psykotrope lægemidler bør undgås under behandlingen. Når Imozop anvendes til myasthenia gravis, skal der sikres nøje neurologisk overvågning på grund af mulig forøgelse af muskelsvaghed.
Interaktioner
Øger virkningen af muskelafslappende midler og deprimerende psykotrope stoffer. Imozop nedsætter koncentrationen af trimipramin en smule, hvilket bør tages i betragtning ved samtidig ordination af dem.
Overdosis, symptomer og behandling
Der er rapporteret nogle få tilfælde af overdosering med Imozop, men der er ikke observeret alvorlige eller vedvarende virkninger, og overdoseringen vil manifestere sig som en dyb, langvarig søvn. Der gives understøttende og symptomatisk behandling.